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秦红波研究组
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Chem Comm在线,灵芝酚的全合成!

文章来源:  |  发布时间:2015-08-13  |  作者:  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

  

  灵芝酚是从赤芝中分离出的杂萜成分,其结构独特,具有5/5/6/6骨架的旋转门式构造;活性显著,能延缓慢性肾病的进程,其作用机理为选择性抑制Smad3磷酸化和激活抗氧化基因Nrf2表达。该分子于2013年由该所程永现研究组发现并首次报道,自发表后就受到合成化学界的广泛关注,但迄今仅有北京大学杨震教授的一篇17步的全合成报道(Nature Communications 2014,5, 5707)。鉴于该分子的独特结构与活性,秦洪波课题组与程永现课题组合作研究该分子的合成工作。 

    近日,陈东、刘浩淼等博士生完成了灵芝酚[(±)-Lingzhiol的全合成,从廉价易得的原料2-氧代环戊羧酸乙酯出发8步反应,以7.8%的总产率高效合成得到了(±)-Lingzhiol。该全合成的关键反应为路易斯酸催化的环氧-芳烃环化反应,经环氧开环及内酯化,一步构建了(±)-Lingzhiol5/5/6/6骨架。该全合成能以克级进行,为今后继续开展药物化学研究提供了高效合成路线。    

  本研究成果以“A Concise Synthesis of (±)-Lingzhiol via Epoxy-arene Cyclizatio”为题在线发表于Chemical CommunicationsIF = 6.8)上。 链接:http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2015/cc/c5cc05680b#!divAbstract  

  

 

(±)-Lingzhiol的高效合成路线 


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