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秦红波研究组
研究成果

面上项目-主持-抗肿瘤二萜salviyunnanone 的不对称全合成与构效关系研究

文章来源:  |  发布时间:2014-09-06  |  作者:  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

癌症的危害性致使寻找结构与机制新颖的化合物仍是全球关注的热点。前期工作中从鼠尾草中分离的新颖二萜Salviyunnanone在多种人肿瘤细胞株中显示了较好的细胞毒活性,我们在雷公藤甲素,毛萼乙素等重要抗癌活性分子的启发下,认为对Salviyunnanone进行合成和高氧化度等的结构修饰不仅可能发现新的合成方法,还将为进一步的结构优化和功能验证提供足够的样品保证,意义十分明显。通过新合成策略完成了三环关键中间体的构建。本项目拟开展不对称全合成研究,并采取计算机辅助的药物设计进行定向结构修饰,研究其抗肿瘤构效关系。项目的顺利执行将提供三环二萜骨架的通用不对称合成策略及环氧烯酮结构的合成方法,可能优化出高效低毒的活性分子,为进一步的作用机制研究打下坚实基础。(基金编号:21372229,80万,执行期20140101-20171231)

 

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