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秦红波研究组
研究成果

NFSC-云南联合基金-参与-抗肿瘤升麻三萜的构效优化药效等

文章来源:  |  发布时间:2014-09-06  |  作者:  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

升麻属中的化学成分,不但具有共同的环阿尔廷烷母核结构特征,也会有变形的三萜结构,而对肿瘤细胞生长的抑制,具有共同的生物活性。对肿瘤细胞的抑制作用,可能与化合物的结构特点有密切关系,也可能是不同结构的活性化合物,其抗肿瘤活性的作用机制有所不同。目前国际上公认的评价药物的最佳体系是动物模型。常用的抗肿瘤药物效应评价模型有免疫缺陷的小鼠皮下移植肿瘤模型,腹腔注射移植肿瘤模型,静脉注射移植肿瘤模型,如裸鼠、重症免疫缺陷小鼠(SCID)等。随着基因敲除技术的逐渐成熟,模仿人类肿瘤发生中关键分子调控通路的改变,在小鼠中敲除关键抑癌基因如p53RBp19p16等等来建立自发肿瘤的小鼠模型成为可能。研究发现,p53敲除小鼠模型(p53-/-)出现了自发的肉瘤(sarcoma),骨肉瘤(osteosarcoma),淋巴瘤(lymphoma)等。值得关注的是,不同组合的基因敲除得到的小鼠肿瘤模型具有不同的肿瘤发生类型。例如,双敲除端粒酶(mTR)与p53产生的mTR-/-p53+/-小鼠自发的肿瘤谱中除了上述的肉瘤,骨肉瘤,淋巴瘤外,增加了50%上皮细胞来源的癌症,其中10%乳腺癌、20%消化道癌、22%皮肤癌,3%其它癌症。本项目将采用这些技术,对升麻三萜的抗肿瘤活性进行评估,深入研究升麻三萜的构效关系和作用机制和成药性研究

本项目已开展ActeinDeoxy-Actein衍生合成研究,制备了20多个不同取代的衍生物,发现了一些活性较强的新结构类型。


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