杨玉荣研究组
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【人物与科研】昆明植物所杨玉荣研究员课题组:“痛风神药”秋水仙碱的克级七步不对称全合成 (qq.com)
秋水仙碱(colchicine,图 1)是天然产物化学研究史上非常著名的生物碱,具有重要的生物活性,是治疗痛风的特效药物,此外,还被用于治疗地中海热、心包炎、白塞病等病症。自20世纪中后期人们发现秋水仙碱具有显著抗癌活性以后,秋水仙碱的植物化学、化学合成、生物合成和药物化学等研究不断深入,毒性较低、基于秋水仙碱的抗癌药物一直是国内外研究的热点。由于目前秋水仙碱类似物的合成以天然提取的秋水仙碱为原料进行局部结构的有限改造,且提取分离会破坏整株植物(球茎、种子含量最高,但只有0.1%)等问题,过去60多年来,发展秋水仙碱的高效全合成一直是颇具挑战性的国际难题。近日,中科院昆明植物所杨玉荣研究员课题组实现了对秋水仙碱迄今最高效的全合成,研究结果发表于美国《有机快报》(DOI: 10.1021/acs.orglett.1c00638)。 |
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