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左之利研究组
研究成果

喹啉类乙酰胆碱酯酶抑制剂的发现

文章来源:  |  发布时间:2016-12-19  |  作者:  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

 

阿尔茨海默症(AD)是一种典型的中枢神经系统退行性疾病,是老年期痴呆的主要类型,该病症发现已久,其病理学特征是大脑皮层和海马出现大量的老年斑和神经微丝缠结、神经传递基质乙酰胆碱水平降低、Tau蛋白的过度磷酸化。目前,β分泌酶(BACE1)和乙酰胆碱酯酶(AChE)是有效治疗AD最为重要的两个靶标,其中AChE是最早研究的靶标。

 

我们通过基于药效团模型、虚拟筛选、分子对接结合生物活性测定,从SPCES化合物结构数据库中获得9个喹啉类乙酰胆碱酯酶活性抑制剂,相关工作发表于Molecular BioSystems期刊

 

 

活性化合物发现流程

 

 

 


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